luvox

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Luvox是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂,对非肾上腺素过程影响很小,同时受体结合实验表明,Luvox对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺的、毒蕈硷的、多巴胺或血清因子受体几乎不具亲和性。
性状:口服片剂。
药理学
Luvox是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂,对非肾上腺素过程影响很小,同时受体结合实验表明,Luvox对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺的、毒蕈硷的、多巴胺或血清因子受体几乎不具亲和性。
药代动力学
Luvox口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。
Luvox##reg主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结合实验表明,80%的Luvox可与人体血浆蛋白结合。
适应症
抑郁症及相关症状的治疗。
强迫症症状的治疗。
用量和用法
抑郁症
建议起始剂量为每日50或100毫克,晚上一次服用。建议逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天100毫克且可根据个人反应调节,个别病例可增至每日300毫克。
若每日剂量超过150毫克,可分次服用。
世界卫生组织要求,患者症状缓解后,继续服用抗抑郁制剂至少6个月。
Luvox用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100毫克。
强迫症
推荐的丐始剂量为每日50毫克,服用3-4天。通常有效剂量在每日100-300毫克之间。应逐渐增量直到达到有效剂量。成人每日最大剂量为300毫克,8岁以上儿童和青少年每日最大剂量为200毫克。单剂量口服可增至每日150毫克,睡前服,若每日剂量超过150毫克,可分2-3次服。
如已获得良好的治疗效果,可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用氟伏沙明持续治疗的最长时间,由于强迫症是一慢性疾病,可以考虑在相应患者人群中治疗时间大于10周。根据病人情况仔细调整剂量,使病人接受尽可能低的有效剂量,并应定期评估是否继续治疗。也可考虑合并行为疗法。
对肝肾功能异常的患者,起始剂量应较低并密切监控。
本品宜用水吞服,不应咀嚼。
过量反应
症状
最觉的是胃肠症状(恶心、呕吐、腹泻),精神不振、眩晕。其它如心脏症状(心动过速、心动过缓、低血压)、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止,报告过量服用Luvox已超过300例。最高剂量为10,000mg,该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量Luvox并人事用其它药物而致较严重的合并症。因单独过量服用Luvox片导致死亡者2例。
过量解救
尚无本品的特异性拮抗剂。如服用过量。应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用医用活性碳。利尿和透析未见良好效果。
禁忌症
本品禁与单氨氧化酶抑制剂(MAOIs)合用,如果病人由服用单氨氧化酶抑制剂改服本品,治疗初期应注意:
如为不可逆转的单氨氧化酶抑制剂,至少应停药2周:
如为可逆转的单氨氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺)可于停药后1天改服本品。
若停用本品治疗,在改用单氨氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。
本品禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。
注意事项
抑郁病人自身常有自杀倾向,常在症状明显改善前持续出现。
对肝或肾功能异常的病人,起始剂量应较低并密切监控,偶见无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高,且多伴临床症状,若出现此情况,应立即停药。
动物实验未发现本品可引发惊厥,但有癫痫史的患者应慎用,如晾厥发生应立即停用本品。
老年人常规用量一年轻患者相比无显著临床差异,然而,对老年患者调整剂量时,应缓慢增量。
Luvox##reg在临床上可引起轻微心律减慢(2-6次/分)。
因临床数据不足,本品不推荐给儿童使用。
有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血,如淤斑和紫癫。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等),以及有不正常出血史患者慎用。
妊娠和哺乳期应用
动物繁殖实验未发现高剂量Luvox对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。Luvox可少量排入乳汁,故服药期间应停止哺乳。
不良反应
Luvox治疗中较觉的不良反应是恶心、有时伴呕吐,服药2周后通常会消失。
在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有:
中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤;
消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适;
皮肤-多汗;
其它-无力、心悸、心动过速。
其它五羟色胺再摄取抑制剂类似,极个别报道有低钠血症,停用Luvox,此情况逆转,一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常结合征引起,大部分病例为老年患者。
出血约膊。杭鸤"注意事项\"。
体重增加或减少偶有报道。
如Luvox突然停药,下列症状偶有发生:头痛、恶心、头晕和焦虑。
上述症关有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。
药物之间相互作用
本品不与单氨氧化酶抑制剂合用。
本品可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法苓、苯妥英、茶碱和卡马西平等合用时,即会产生明显的临床效应。如合用、请调节这些药物的剂量。
Luvox可增加经氧化代谢的苯丙氮二卓的血浆浓度。
有报告表明Luvox可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度,建议本品不与三环类抗抑郁药同时应用。
本品可提高心得安血浆水平,同服时建议减少心得安的剂量。
本品与华法苓合用两周,华法苓的血浆浓度明显增加且凝血时间延长。
患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时,应监测凝血时间并相应调整氟伏沙明剂量。
治疗严重的,已抗药的抑郁患者,本品可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羟色胺能作用。
未观察到本品与地高辛和阿替洛尔的协同反应。
与其它精神科用药一样,在Luvox用药期间应避免摄入酒精。
赋形剂
Luvox片剂包括下列赋形剂:
甘露糖醇、玉米淀粉、明胶淀粉、硬脂富马酸钠、胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇6000,滑石粉,二氧化钛(E171)。
Luvox不含乳糖,糖类(E121)。
词条标签:
学科 化学